{"id":20491,"date":"2024-03-24T11:47:42","date_gmt":"2024-03-24T10:47:42","guid":{"rendered":"https:\/\/www.bmscience.net\/blog\/?p=20491"},"modified":"2024-03-24T11:47:42","modified_gmt":"2024-03-24T10:47:42","slug":"le-caratteristiche-del-substrato-e-le-strategie-di-radiomarcatura-in-pet","status":"publish","type":"post","link":"https:\/\/bmscience.net\/blog\/le-caratteristiche-del-substrato-e-le-strategie-di-radiomarcatura-in-pet\/","title":{"rendered":"Le caratteristiche del substrato e le strategie di radiomarcatura in PET"},"content":{"rendered":"<div class=\"wp-block-image\">\n<figure class=\"alignleft size-full is-resized\"><img loading=\"lazy\" decoding=\"async\" width=\"693\" height=\"315\" src=\"https:\/\/www.bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2024\/03\/FDG.png\" alt=\"\" class=\"wp-image-20492\" style=\"width:373px;height:auto\" srcset=\"https:\/\/bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2024\/03\/FDG.png 693w, https:\/\/bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2024\/03\/FDG-300x136.png 300w\" sizes=\"auto, (max-width: 693px) 100vw, 693px\" \/><figcaption class=\"wp-element-caption\">Progettazione molecolare a priori nello sviluppo del radiotracciante: 2-[<sup>18<\/sup>F] fluoro-2-deossi-D-glucosio ([<sup>18<\/sup>F]FDG).<\/figcaption><\/figure>\n<\/div>\n\n\n<p>Lo sviluppo clinico dei <strong>macchinari PET<\/strong> inizi\u00f2 seriamente nel 1976 con la dimostrazione che l&#8217;analogo del glucosio <strong>2-[<sup>18<\/sup>F] fluoro-2-deossi-D-glucosio ([<sup>18<\/sup>F]FDG)<\/strong> era sicuro ed efficace per l&#8217;imaging dell&#8217;utilizzo del glucosio nel cervello umano. [<sup>18<\/sup>F]FDG fu concepito come un&#8217;estensione in vivo degli ispiratori esperimenti di <strong>Sokoloff <\/strong>sulla misurazione del tasso metabolico del glucosio utilizzando 2-deossi-D-[<sup>14<\/sup>C] glucosio e l&#8217;autoradiografia del tessuto. L&#8217;introduzione dell&#8217;atomo di <sup>18<\/sup>F in posizione 2 della molecola di glucosio, sostituendo il gruppo idrossile naturalmente presente, \u00e8 il punto chiave per la sintesi di [<sup>18<\/sup>F]FDG.<\/p>\n\n\n<div class=\"wp-block-image\">\n<figure class=\"alignright size-large is-resized\"><img loading=\"lazy\" decoding=\"async\" width=\"1024\" height=\"512\" src=\"https:\/\/www.bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2024\/03\/Punti-chiave-per-le-strategie-di-marcatura-1024x512.png\" alt=\"\" class=\"wp-image-20493\" style=\"width:486px;height:auto\" srcset=\"https:\/\/bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2024\/03\/Punti-chiave-per-le-strategie-di-marcatura-1024x512.png 1024w, https:\/\/bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2024\/03\/Punti-chiave-per-le-strategie-di-marcatura-300x150.png 300w, https:\/\/bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2024\/03\/Punti-chiave-per-le-strategie-di-marcatura-768x384.png 768w, https:\/\/bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2024\/03\/Punti-chiave-per-le-strategie-di-marcatura.png 1135w\" sizes=\"auto, (max-width: 1024px) 100vw, 1024px\" \/><figcaption class=\"wp-element-caption\">Punti chiave da analizzare durante la progettazione di una strategia di radiomarcatura.<\/figcaption><\/figure>\n<\/div>\n\n\n<p>Per raggiungere questo obiettivo \u00e8 stata progettata una via di sintesi, che utilizzava un substrato predisposto alla marcatura (o &#8220;<strong>precursore freddo<\/strong>&#8220;). La progettazione di una strategia di radiomarcatura va oltre le questioni chimiche e deve considerare l&#8217;uso previsto del tracciante.<br>I requisiti fondamentali nel processo di radiochimica per la sintesi dei radiotraccianti PET sono:<\/p>\n\n\n\n<ul class=\"wp-block-list\">\n<li>Scegliere <strong>reazioni veloci <\/strong>ed introdurre il radionuclide a breve vita il pi\u00f9 tardi possibile nel percorso sintetico (possibilmente come ultimo passo), al fine di limitare la perdita di attivit\u00e0 dovuta al decadimento fisico.<\/li>\n\n\n\n<li>Progettare il substrato (<strong>precursore freddo<\/strong>) in modo da favorire la selettivit\u00e0 e la specificit\u00e0 della regione (cio\u00e8, dirigere la reazione verso il prodotto desiderato e allo stesso tempo evitare\/limitare i prodotti collaterali).<\/li>\n\n\n\n<li>Evitare la presenza di <strong>gruppi chimici interferenti\/competitivi<\/strong> che possano inibire o influenzare la reazione di radiomarcatura. Di solito vengono utilizzati <strong>gruppi protettivi<\/strong> per eliminare le interferenze e dirigere il radionuclide verso una porzione specifica della molecola bersaglio.<\/li>\n<\/ul>\n\n\n<div id=\"bmscience4059597283\" style=\"margin-top: 15px;margin-bottom: 15px;margin-left: auto;margin-right: auto;text-align: center;\"><a href=\"https:\/\/amzn.to\/4oEoTiW\" target=\"_blank\" aria-label=\"07ecff3c-2691-4fae-b229-957011848e28._CR0,0,3000,600_SX1920_\"><img loading=\"lazy\" decoding=\"async\" src=\"https:\/\/bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2025\/12\/07ecff3c-2691-4fae-b229-957011848e28._CR003000600_SX1920_.jpg\" alt=\"\"  srcset=\"https:\/\/bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2025\/12\/07ecff3c-2691-4fae-b229-957011848e28._CR003000600_SX1920_.jpg 1920w, https:\/\/bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2025\/12\/07ecff3c-2691-4fae-b229-957011848e28._CR003000600_SX1920_-300x60.jpg 300w, https:\/\/bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2025\/12\/07ecff3c-2691-4fae-b229-957011848e28._CR003000600_SX1920_-1024x205.jpg 1024w, https:\/\/bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2025\/12\/07ecff3c-2691-4fae-b229-957011848e28._CR003000600_SX1920_-768x154.jpg 768w, https:\/\/bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2025\/12\/07ecff3c-2691-4fae-b229-957011848e28._CR003000600_SX1920_-1536x307.jpg 1536w\" sizes=\"auto, (max-width: 1920px) 100vw, 1920px\" width=\"1920\" height=\"384\"  style=\"display: inline-block;\" \/><\/a><\/div>\n\n\n<p>Alcuni approcci di marcatura sono diventati &#8220;soluzioni classiche&#8221;, come l&#8217;introduzione di opportuni &#8220;<strong>gruppi uscenti<\/strong>&#8221; nei substrati concepiti per sostituzioni nucleofile del fluoro o l&#8217;uso di agenti alchilanti capaci di portare atomi di <sup>11<\/sup>C o <sup>18<\/sup>F.<br>L&#8217;introduzione di elementi, gruppi e frammenti molecolari &#8220;esterni&#8221; in una molecola biologicamente attiva pu\u00f2 influenzare il suo comportamento biologico e la sua accettazione. Il [<sup>18<\/sup>F] FDG \u00e8 stato un chiaro esempio di come la sostituzione di un atomo di fluoro con un gruppo idrossile nella molecola di glucosio abbia trasformato una molecola carburante in un substrato intrappolato nelle cellule. Questo \u00e8 ancora vero per molti altri analoghi fluorurati di molecole bioattive.<\/p>\n\n\n<div class=\"wp-block-image\">\n<figure class=\"alignright size-large is-resized\"><a href=\"https:\/\/amzn.to\/4aTddDr\" target=\"_blank\" rel=\"noreferrer noopener\"><img loading=\"lazy\" decoding=\"async\" width=\"817\" height=\"1024\" src=\"https:\/\/www.bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2024\/01\/610uHTJ76qL._SL1036_-817x1024.jpg\" alt=\"\" class=\"wp-image-18269\" style=\"width:165px;height:auto\" srcset=\"https:\/\/bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2024\/01\/610uHTJ76qL._SL1036_-817x1024.jpg 817w, https:\/\/bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2024\/01\/610uHTJ76qL._SL1036_-239x300.jpg 239w, https:\/\/bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2024\/01\/610uHTJ76qL._SL1036_-768x962.jpg 768w, https:\/\/bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2024\/01\/610uHTJ76qL._SL1036_.jpg 827w\" sizes=\"auto, (max-width: 817px) 100vw, 817px\" \/><\/a><figcaption class=\"wp-element-caption\"><strong><a href=\"https:\/\/amzn.to\/4aTddDr\" target=\"_blank\" rel=\"noreferrer noopener\">Acquista ora<\/a><\/strong><\/figcaption><\/figure>\n<\/div>\n\n\n<p>La ricerca di nuovi radiotraccianti PET \u00e8 in continua crescita e si estende a molti substrati diversi, in particolare <strong>substrati proteici<\/strong>. Pertanto, la progettazione molecolare deve considerare l&#8217;analisi conformazionale di peptidi, proteine, materiali nanostrutturati e compositi funzionalizzati <em>ad hoc<\/em> prima di avviare un progetto di marcatura.<\/p>\n\n\n\n<p>In genere, complessi o chelati di radiometalli emettitori di positroni non possono essere facilmente legati direttamente a una molecola biologicamente attiva. Pertanto, \u00e8 richiesta l&#8217;introduzione di un <strong>nucleo chelante<\/strong> adatto nella molecola per etichettare un substrato biologicamente attivo con un radiometallo.<br>Questi gruppi ponte, comunemente chiamati <strong>gruppi prostetici<\/strong>, sono &#8220;bifunzionali&#8221;, cio\u00e8 hanno affinit\u00e0 chimica per il substrato da un lato e per il radionuclide dall&#8217;altro lato. Sono utilizzati anche per radionuclidi non metallici quando si devono superare ostacoli di chimica tra la chimica del precursore radioattivo e il substrato.<\/p>\n\n\n<div class=\"wp-block-image\">\n<figure class=\"aligncenter size-large\"><img loading=\"lazy\" decoding=\"async\" width=\"1024\" height=\"754\" src=\"https:\/\/www.bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2024\/03\/Nuclei-chelanti-utilizzati-con-radiometalli-emettitori-di-positroni-1024x754.png\" alt=\"\" class=\"wp-image-20497\" srcset=\"https:\/\/bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2024\/03\/Nuclei-chelanti-utilizzati-con-radiometalli-emettitori-di-positroni-1024x754.png 1024w, https:\/\/bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2024\/03\/Nuclei-chelanti-utilizzati-con-radiometalli-emettitori-di-positroni-300x221.png 300w, https:\/\/bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2024\/03\/Nuclei-chelanti-utilizzati-con-radiometalli-emettitori-di-positroni-768x565.png 768w, https:\/\/bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2024\/03\/Nuclei-chelanti-utilizzati-con-radiometalli-emettitori-di-positroni.png 1057w\" sizes=\"auto, (max-width: 1024px) 100vw, 1024px\" \/><figcaption class=\"wp-element-caption\">Nuclei chelanti utilizzati con radiometalli emettitori di positroni. Uno dei gruppi esterni all&#8217;anello pu\u00f2 essere utilizzato come collegamento ad una proteina o a un peptide.<\/figcaption><\/figure>\n<\/div>\n\n\n<blockquote class=\"wp-block-quote is-layout-flow wp-block-quote-is-layout-flow\">\n<p><em>Fonte:&nbsp;<\/em><a href=\"https:\/\/www.amazon.it\/gp\/search?ie=UTF8&amp;tag=bmscience.net-21&amp;linkCode=ur2&amp;linkId=26836e739cfede8ee8de1cdbb724998c&amp;camp=3414&amp;creative=21718&amp;index=books&amp;keywords=Fondamenti%20di%20medicina%20nucleare.%20Tecniche%20e%20applicazioni\" target=\"_blank\" rel=\"noreferrer noopener\">Fondamenti di medicina nucleare. Tecniche e applicazioni.<\/a><\/p>\n<\/blockquote>\n\n\n<div id=\"bmscience208985147\" style=\"margin-top: 15px;margin-bottom: 15px;margin-left: auto;margin-right: auto;text-align: center;\"><a href=\"https:\/\/amzn.to\/4ki3biQ\" target=\"_blank\" aria-label=\"9569efc2-fa8f-451d-8ba2-056a89d56b56._CR0,0,3000,600_SX1920_\"><img loading=\"lazy\" decoding=\"async\" src=\"https:\/\/bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2025\/06\/9569efc2-fa8f-451d-8ba2-056a89d56b56._CR003000600_SX1920_.jpg\" alt=\"\"  srcset=\"https:\/\/bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2025\/06\/9569efc2-fa8f-451d-8ba2-056a89d56b56._CR003000600_SX1920_.jpg 1920w, https:\/\/bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2025\/06\/9569efc2-fa8f-451d-8ba2-056a89d56b56._CR003000600_SX1920_-300x60.jpg 300w, https:\/\/bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2025\/06\/9569efc2-fa8f-451d-8ba2-056a89d56b56._CR003000600_SX1920_-1024x205.jpg 1024w, https:\/\/bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2025\/06\/9569efc2-fa8f-451d-8ba2-056a89d56b56._CR003000600_SX1920_-768x154.jpg 768w, https:\/\/bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2025\/06\/9569efc2-fa8f-451d-8ba2-056a89d56b56._CR003000600_SX1920_-1536x307.jpg 1536w\" sizes=\"auto, (max-width: 1920px) 100vw, 1920px\" width=\"1920\" height=\"384\"  style=\"display: inline-block;\" \/><\/a><\/div>","protected":false},"excerpt":{"rendered":"<p>Il radiotracciante [18F]FDG \u00e8 stato sviluppato per la PET a partire dal 1976, basandosi sugli studi di Sokoloff sul metabolismo del glucosio. La sostituzione dell&#8217;ossigeno con 18F nella molecola di glucosio ha permesso di tracciare l&#8217;uso di glucosio nel cervello. La strategia di radiomarcatura richiede una sintesi che introduca il radionuclide a vita breve il pi\u00f9 tardi possibile, con un precursore che promuova selettivit\u00e0 e specificit\u00e0. Evitare gruppi chimici che impediscono la radiomarcatura, spesso usando gruppi protettivi. La ricerca dei nuovi radiotraccianti richiede un&#8217;analisi molecolare complessa e l&#8217;uso di gruppi prostetici per collegare radiometalli alle molecole biologicamente attive.<\/p>\n","protected":false},"author":4,"featured_media":0,"comment_status":"closed","ping_status":"open","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"advgb_blocks_editor_width":"","advgb_blocks_columns_visual_guide":"","footnotes":""},"categories":[7],"tags":[8228,8227,8235,8226,8234,5662,8230,8232,8231,8229,8233],"class_list":["post-20491","post","type-post","status-publish","format-standard","hentry","category-medicina-nucleare","tag-fdg","tag-fluoro-2-deossi-d-glucosio","tag-gruppi-prostetici","tag-macchinari-pet","tag-nucleo-chelante","tag-pet","tag-precursore-freddo","tag-radiomarcatura","tag-reazione-di-radiomarcatura","tag-sokoloff","tag-substrati-proteici","entry"],"author_meta":{"display_name":"Raffo Coco","author_link":"https:\/\/bmscience.net\/blog\/author\/raffo\/"},"featured_img":null,"coauthors":[],"tax_additional":{"categories":{"linked":["<a href=\"https:\/\/bmscience.net\/blog\/category\/medicina\/medicina-nucleare\/\" class=\"advgb-post-tax-term\">Medicina Nucleare<\/a>"],"unlinked":["<span class=\"advgb-post-tax-term\">Medicina Nucleare<\/span>"]},"tags":{"linked":["<a href=\"https:\/\/bmscience.net\/blog\/category\/medicina\/medicina-nucleare\/\" class=\"advgb-post-tax-term\">FDG<\/a>","<a href=\"https:\/\/bmscience.net\/blog\/category\/medicina\/medicina-nucleare\/\" class=\"advgb-post-tax-term\">fluoro-2-deossi-D-glucosio<\/a>","<a href=\"https:\/\/bmscience.net\/blog\/category\/medicina\/medicina-nucleare\/\" class=\"advgb-post-tax-term\">gruppi prostetici<\/a>","<a href=\"https:\/\/bmscience.net\/blog\/category\/medicina\/medicina-nucleare\/\" class=\"advgb-post-tax-term\">macchinari PET<\/a>","<a href=\"https:\/\/bmscience.net\/blog\/category\/medicina\/medicina-nucleare\/\" class=\"advgb-post-tax-term\">nucleo chelante<\/a>","<a href=\"https:\/\/bmscience.net\/blog\/category\/medicina\/medicina-nucleare\/\" class=\"advgb-post-tax-term\">PET<\/a>","<a href=\"https:\/\/bmscience.net\/blog\/category\/medicina\/medicina-nucleare\/\" class=\"advgb-post-tax-term\">precursore freddo<\/a>","<a href=\"https:\/\/bmscience.net\/blog\/category\/medicina\/medicina-nucleare\/\" class=\"advgb-post-tax-term\">radiomarcatura<\/a>","<a href=\"https:\/\/bmscience.net\/blog\/category\/medicina\/medicina-nucleare\/\" class=\"advgb-post-tax-term\">reazione di radiomarcatura<\/a>","<a href=\"https:\/\/bmscience.net\/blog\/category\/medicina\/medicina-nucleare\/\" class=\"advgb-post-tax-term\">Sokoloff<\/a>","<a href=\"https:\/\/bmscience.net\/blog\/category\/medicina\/medicina-nucleare\/\" class=\"advgb-post-tax-term\">substrati proteici<\/a>"],"unlinked":["<span class=\"advgb-post-tax-term\">FDG<\/span>","<span class=\"advgb-post-tax-term\">fluoro-2-deossi-D-glucosio<\/span>","<span class=\"advgb-post-tax-term\">gruppi prostetici<\/span>","<span class=\"advgb-post-tax-term\">macchinari PET<\/span>","<span class=\"advgb-post-tax-term\">nucleo chelante<\/span>","<span class=\"advgb-post-tax-term\">PET<\/span>","<span class=\"advgb-post-tax-term\">precursore freddo<\/span>","<span class=\"advgb-post-tax-term\">radiomarcatura<\/span>","<span class=\"advgb-post-tax-term\">reazione di radiomarcatura<\/span>","<span class=\"advgb-post-tax-term\">Sokoloff<\/span>","<span class=\"advgb-post-tax-term\">substrati proteici<\/span>"]}},"comment_count":"0","relative_dates":{"created":"Pubblicato 2 anni fa","modified":"Aggiornato 2 anni fa"},"absolute_dates":{"created":"Pubblicato il 24\/03\/2024","modified":"Aggiornato il 24\/03\/2024"},"absolute_dates_time":{"created":"Pubblicato il 24\/03\/2024 11:47","modified":"Aggiornato il 24\/03\/2024 11:47"},"featured_img_caption":"","series_order":"","_links":{"self":[{"href":"https:\/\/bmscience.net\/blog\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/20491","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/bmscience.net\/blog\/wp-json\/wp\/v2\/posts"}],"about":[{"href":"https:\/\/bmscience.net\/blog\/wp-json\/wp\/v2\/types\/post"}],"author":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/bmscience.net\/blog\/wp-json\/wp\/v2\/users\/4"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/bmscience.net\/blog\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=20491"}],"version-history":[{"count":0,"href":"https:\/\/bmscience.net\/blog\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/20491\/revisions"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/bmscience.net\/blog\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=20491"}],"wp:term":[{"taxonomy":"category","embeddable":true,"href":"https:\/\/bmscience.net\/blog\/wp-json\/wp\/v2\/categories?post=20491"},{"taxonomy":"post_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/bmscience.net\/blog\/wp-json\/wp\/v2\/tags?post=20491"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}