Il sotalolo è un principio attivo specificamente indicato per il trattamento delle aritmie cardiache. Tra i betabloccanti non selettivi, il sotalolo è uno dei più solubili in acqua ed è in grado di bloccare il canale del potassio, svolgendo un ruolo di antiaritmico di classe III. Questo lo rende un farmaco adatto per il trattamento della fibrillazione atriale e delle tachiaritmie ventricolari simultaneamente.
Il sotalolo è stato sintetizzato per la prima volta negli Stati Uniti nel 1960, precedendo la sintesi del propranololo. In Europa, è stato commercializzato nel 1974, ma inizialmente solo per l’ipertensione. L’interesse per le sue proprietà antiaritmiche è emerso negli anni ’80, portando la FDA (Food and Drug Administration) a concedere l’approvazione per il trattamento delle aritmie potenzialmente letali nel 1992. La formulazione orale è stata commercializzata nel 1993, mentre quella endovenosa è più recente.
Attualmente, il sotalolo è disponibile in molte parti del mondo, compresi l’Europa, l’Australia, l’Asia del Sud-Est e il Nord e il Sud America.
Indicazioni Terapeutiche
Il sotalolo è indicato per il trattamento di aritmie ventricolari pericolose per la vita, tachiaritmie ventricolari sintomatiche non sostenute e alcune aritmie sopraventricolari, come la profilassi della tachicardia atriale parossistica, la fibrillazione atriale parossistica da rientro nel nodo atrioventricolare attraverso vie accessorie e il mantenimento del ritmo sinusale dopo fibrillazione atriale.
Posologia e Via di Somministrazione
Per il trattamento delle tachicardie ventricolari gravi, il sotalolo dovrebbe essere iniziato in ambiente ospedaliero per monitorare il paziente in caso di effetti proaritmici. Se si deve sostituire una terapia antiaritmica precedente con il sotalolo, si dovrebbe attendere almeno 2-3 emivite del farmaco precedente prima di iniziare la somministrazione del sotalolo.
La dose iniziale suggerita è di 160 mg al giorno in dose singola o divisa in due dosi da 80 mg ogni 12 ore. La dose può essere aumentata gradualmente, con intervalli di 2-3 giorni tra gli incrementi, fino a una dose massima giornaliera di 480-640 mg, riservata ai pazienti con aritmie ventricolari gravi e refrattarie alla terapia.
È fondamentale monitorare regolarmente la frequenza cardiaca e gli intervalli QT durante il trattamento e adattare la dose in caso di peggioramento delle aritmie o degli ECG.
Per la formulazione endovenosa, in Italia non sono disponibili, ma negli Stati Uniti, il sotalolo endovenoso può essere utilizzato efficacemente negli adulti e, in alcune situazioni, anche nei pazienti pediatrici. È particolarmente utile per il trattamento di aritmie in situazioni di emergenza.
Sebbene non sia il trattamento di prima scelta, il sotalolo endovenoso può essere utilizzato anche in neonati e bambini per il trattamento di aritmie ventricolari e sopraventricolari. Gli studi hanno dimostrato che dosi appropriate di sotalolo endovenoso possono essere efficaci nei pazienti pediatrici.
Sotalolo è un farmaco escreto principalmente per via renale, quindi il dosaggio necessita di una riduzione in funzione della clearance renale.
Farmacodinamica e farmacocinetica
Il sotalolo è un farmaco antiaritmico con proprietà antipertensive, nonostante non sia comunemente utilizzato per questo scopo. Svolge la sua azione principale come antagonista non selettivo dei recettori beta-adrenergici (beta 1 e beta 2), riducendo la frequenza cardiaca e la forza contrattile del cuore. Inoltre, il sotalolo appartiene alla classe III di Vaugham-Williams, poiché blocca i canali del potassio cardiaci, ritardando la ripolarizzazione delle cellule cardiache e prolungando il periodo refrattario.
Il sotalolo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale, con una biodisponibilità superiore al 90%. La concentrazione plasmatica massima si raggiunge in circa 2-3 ore dopo la somministrazione orale. Ha una lunga emivita, che può variare tra 10 e 20 ore, a seconda della formulazione. La formulazione a rilascio prolungato ha un’emivita più lunga rispetto a quella a rilascio immediato.
La principale via di eliminazione è quella renale, per questo il dosaggio va aggiustato in caso di insufficienza renale.
Effetti Collaterali
Il sotalolo può causare effetti collaterali, tra cui:
- Bradicardia (frequenza cardiaca lenta).
- Ipotensione (pressione sanguigna bassa).
- Peggioramento delle aritmie.
- Affaticamento.
- Disfunzione polmonare (specialmente in pazienti con storia di malattia polmonare).
- Disturbi gastrointestinali.
- Reazioni allergiche.
Deve essere usato con cautela in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia, blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado, broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO), insufficienza epatica o renale.
Come per qualsiasi farmaco, è importante seguire le indicazioni del medico e monitorare attentamente eventuali effetti collaterali durante il trattamento con sotalolo.
Queste informazioni sono fornite a scopo informativo e non costituiscono un consiglio medico. Consulta sempre il tuo medico o un professionista della salute per qualsiasi domanda o preoccupazione sulla tua salute o sulla tua terapia farmacologica.
Fonte: Wikipedia.