Fonte: Wikipedia.

Il Nebivololo è un principio attivo farmacologico appartenente alla classe dei betabloccanti, utilizzato principalmente nel trattamento dell’ipertensione e dell’insufficienza cardiaca.

Questo farmaco agisce riducendo la pressione arteriosa, diminuendo la resistenza vascolare periferica e incrementando significativamente la gittata sistolica. In questo modo, preserva la portata cardiaca e mantiene un flusso sanguigno adeguato agli organi bersaglio.

Il Nebivololo (LOBIVON ®) ha un effetto potenziante sull’ossido nitrico, provocando un effetto di vasodilatazione che si aggiunge agli effetti cardiaci dovuti al β-antagonismo. Possiede inoltre proprietà antiossidanti e ha effetti neutri o favorevoli sul metabolismo sia dei carboidrati sia dei lipidi.

Il Nebivololo viene somministrato come racemo, che contiene parti uguali degli enantiomeri D e L. L’isomero D è il componente attivo β-inibitore, mentre l’isomero L stimola la produzione di monossido di azoto e agisce come stimolante cardiaco senza attività beta-adrenergica.

La terapia con Nebivololo risulta in una maggiore riduzione della pressione sistolica e diastolica rispetto al trattamento con altri betabloccanti, come Atenololo, Propranololo o Pindololo. Nonostante ciò, il Nebivololo e altri beta-antagonisti non sono considerati terapie di prima scelta nell’ipertensione; inizialmente molti pazienti vengono trattati con altre classi di farmaci, tra cui i diuretici tiazidici.

Farmacocinetica

Il nebivololo è un antagonista selettivo dei recettori beta-1 adrenergici con debole attività antagonista del recettore beta-2 adrenergico. Inibisce l’attività dei recettori β-1 adrenergici, grazie al D-nebivololo, causando una diminuzione della frequenza cardiaca, sia a riposo sia durante l’esercizio fisico, e una riduzione della contrattilità miocardica e della pressione sistolica e diastolica.

Il Nebivololo inibisce anche il rilascio dell’ormone mineralcorticoide aldosterone attraverso l’antagonismo ai beta-1-adrenergici dell’apparato iuxtaglomerulare e l’inibizione del rilascio di renina. Questi effetti comportano una diminuzione del volume sanguigno e una minore vasocostrizione. L-nebivololo agisce sul recettore beta-3 adrenergico, stimolando la sintesi di ossido nitrico endoteliale e portando a vasodilatazione, diminuita resistenza vascolare periferica, aumentata frazione di eiezione e gittata cardiaca.

Il Nebivololo viene assorbito indipendentemente dal pasto, raggiungendo la sua concentrazione massima nel sangue in 1.5-4 ore. La sua biodisponibilità varia dal 12% al 96%, a seconda se l’individuo è un metabolizzatore (CYP2D6) veloce o lento.

Farmacodinamica

Il Nebivololo agisce come un antagonista selettivo del recettore beta-1 adrenergico, riducendo la resistenza vascolare, aumentando la gittata sistolica, la portata cardiaca e non influenzando negativamente il funzionamento del ventricolo sinistro. Ha una lunga durata d’azione e un ampio indice terapeutico. Le dosi usuali variano dai 5 ai 40 mg al giorno. È importante non interrompere bruscamente il trattamento, poiché ciò potrebbe peggiorare le malattie coronariche.
È consigliato ai pazienti diabetici di monitorare i loro livelli di glucosio nel sangue, poiché i beta-antagonisti potrebbero mascherare i segni di ipoglicemia.

Effetti Collaterali

Il Nebivololo è generalmente ben tollerato. Tuttavia, come tutti i farmaci, può causare effetti collaterali in alcuni pazienti. Gli effetti collaterali più comuni includono:

  • Cefalea;
  • Vertigini;
  • Affaticamento;
  • Parestesia (sensazione di formicolio o di “pelle d’oca”);
  • Diarrea o stitichezza;
  • Nausea;
  • Disfunzione erettile.

Raramente, il Nebivololo può causare effetti collaterali più gravi, come bradicardia (battito cardiaco lento), ipotensione ortostatica (bassa pressione sanguigna quando ci si alza), insufficienza cardiaca, broncospasmo (restringimento dei bronchi che causa difficoltà respiratorie) e alterazioni del metabolismo dei glucidi.

È importante ricordare che l’assunzione di Nebivololo deve avvenire sempre sotto la stretta supervisione di un medico, che sarà in grado di valutare la corretta dose da assumere e monitorare l’eventuale comparsa di effetti collaterali.

Controindicazioni

Il Nebivololo non deve essere assunto da pazienti con:

  • Grave insufficienza epatica;
  • Shock cardiogeno;
  • Blocco cardiaco di secondo o terzo grado (se non si dispone di un pacemaker);
  • Sindrome del nodo sinuatriale;
  • Bradicardia clinica;
  • Asma bronchiale grave o broncospasmo cronico;
  • Acidosi metabolica;
  • Grave insufficienza circolatoria periferica o malattia di Raynaud.

Inoltre, è necessario fare attenzione all’uso di Nebivololo in pazienti con diabete, in quanto può mascherare i sintomi di ipoglicemia, e in pazienti con feocromocitoma, a meno che non siano adeguatamente controllati con altri farmaci.

Raccomandazioni: evitare l’assunzione di alcool, l’uso moderato è permesso durante i pasti. Non assumere in gravidanza e durante l’allattamento.

Si consiglia sempre di discutere con il medico di qualsiasi condizione medica esistente prima di iniziare un trattamento con Nebivololo.

Interazioni

Il Nebivololo può interagire con una serie di altri farmaci, inclusi:

  • Altri beta-bloccanti;
  • Farmaci antiaritmici;
  • Farmaci per il trattamento dell’angina;
  • Farmaci per il trattamento dell’ipertensione;
  • Antidepressivi;
  • Farmaci antipsicotici;
  • Farmaci per il diabete;
  • Farmaci per l’asma o la BPCO;
  • Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS);
  • Cimetidina.

Questa non è una lista completa e altre interazioni possono verificarsi. È importante informare il medico di tutti i farmaci che si sta assumendo prima di iniziare un trattamento con Nebivololo.

Fonte: Wikipedia.

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Di Raffo Coco

Ciao a tutti, mi chiamo Raffaele Cocomazzi e sono il cofondatore di BMScience. Sono appassionato di Scienza, Medicina, Chimica e Tecnologia. Laureato in Medicina e Chirurgia presso l'Università degli studi di Foggia e attualmente MFS in Medicina Nucleare presso l'Alma Mater Studiorum (Università di Bologna). Per contattarmi o maggiori informazioni seguimi sui vari social.