La radiochimica PET comporta la produzione dei radionuclidi emettitori di β+ e la purificazione e incorporazione del radionuclide emettitore di β+ nel radiotracciante diagnostico. Tre caratteristiche principali del radionuclide dipendono dalla metodologia utilizzata:

  • la forma chimica del radionuclide;
  • l’attività specifica;
  • le impurità radionuclidiche e/o radiochimiche.

Attualmente è possibile fare affidamento su una serie di blocchi costruttivi radiochimici, basati sui radionuclidi “fisiologici”.

Reazioni nucleari e Forme Chimiche più Comuni dei Radionuclidi Emettitori di Positroni

Radionuclide
Reazione nucleare
Composizione del bersaglio
Energia delle Particelle (MeV)
Principali Forme Chimiche
Ossigeno-15 (15O)
15N(p,n)15O
15N2 (+O2 in tracce)
10
15O2
14N(d,n)15O
15N2 (+O2 1-3%)
8
15N2 (+CO2 1-3%)
8
C15O2
Azoto-13 (13N)
16O(p,α)3N
H216O
11 – 18
13NO2 + 13NO3
H216O + Etanolo
11 – 18
13NH3
Carbonio-11 (11C)
14N(p,α)11C
14N2 (+O2 in tracce)
10 – 13
11CO2 + 11CO
14N2 (+H2 2-5%)
10 – 13
11CH4
Fluoro-18 (18F)
18O(p,n)18F
H218O
7 – 18
H18F
20Ne(d,α)18F
20Ne + 0.5-1% 19F2
8 – 14
18F2 (+ 19F2)
Formalismo adottato per descrivere le reazioni nucleari: A(x,y)B, dove A è il nuclide bersaglio; B è il nuclide prodotto; x è la particella bombardante; y sono le particelle emesse.

Diversi radionuclidi sono attualmente presi in considerazione per ulteriori sviluppi al fine di affrontare le innovazioni nella teragnostica (uso diagnostico e terapeutico dello stesso costrutto).

Radionuclidi “di interesse” per la PET diversi da 11C, 13N, 15O e 18F

Radionuclide
Emivita (min)
β Decadimento
Radioattività specifica teorica (GBq/μmol)
Principali emissioni (keV)
Fonte
Emaxβ+
Picchi principali di EC
Rubidio-82 (82Rb)
1.3 min
β+ 96%
5.4 × 106
3350
2580
776
Generatore
82Sr/82Rb
Rame-62 (62Cu)
9.8 min
β+ 98%
7.1 × 105
2930
1172
Generatore
62Zn/62Cu
Tecnezio-94m (94mTc)
52 min
β+ 70%
1.3 × 105
2500
871
Ciclotrone
94Mo(p,n)/94mTc
Gallio-68 (68Ga)
68 min
β+ 89%
1.0 × 105
1900
1077
Generatore
68Ge/68Ga
Iodio-120 (120I)
1.4 h
β+ 56%
8.3 × 104
4000
1523
640
Ciclotrone
120Te(p,n)/120I
Rame-61 (61Cu)
3.3 h
β+ 62%
3.5 × 104
1150
1200
940
560
Ciclotrone
61Ni(p,n)/61Cu
Rame-64 (64Cu)
12.7 h
β+ 18%
β 37%
9.1 × 103
657
1346
Ciclotrone
64Ni(p,n)/64Cu
Ittrio-86 (86Y)
14.7 h
β+ 34%
7.9 × 103
1220
1578
1077
628–443
Ciclotrone
86Sr(p,n)/86Y
Zirconio-89 (89Zr)
78.4 h
β+ 23%
1.5 × 103
902
909
Ciclotrone
89Y(p,n)/89Zr
Iodio-124 (124I)
4.2 d
β+ 23%
1.2 × 103
1532
2135
603
1691
Ciclotrone
124Te(p,n)/124I
β+, positrone; EC, cattura elettronica; d, giorni; h, ore; min, minuti

Il 68Ga ha aperto la strada ai prodotti del generatore PET (generatori 68Ge/68Ga).

Alcuni radionuclidi possono essere impiegati clinicamente nella loro forma elementare, come il fluoro [18F]sodico, lo ioduro di sodio [124I] o l’ossigeno [15O]. Per la maggior parte delle applicazioni sono legati a una struttura molecolare che conferisce al radiotracciante la funzione desiderata in vivo.

La forma chimica del radionuclide e le sue caratteristiche come elemento chimico influenzano le reazioni chimiche attraverso le quali questo “precursore” viene incorporato in qualsiasi radiotracciante. Ad esempio, il 18F può essere prodotto sia come sale di fluoruro ([18F]NaF) che come fluoro elementare ([18F]F2). Queste due forme chimiche, o precursori, hanno comportamenti chimici completamente diversi.

Per definizione, i radionuclidi mantengono la caratteristica chimica dell’elemento a cui appartengono. Pertanto, mentre la chimica di C, O, N e F si basa sulla formazione di legami covalenti, possono essere considerati legami alternativi per altri elementi. Ad esempio, i metalli possono formare composti non-stechiometrici chiamati complessi di coordinazione, in cui costituiscono il nucleo del complesso e si legano stabilmente a gruppi chelanti (ligandi) adatti nella loro sfera di coordinazione. Questi legami covalenti di coordinazione sono alla base della chimica del tecnezio così come per i metalli emettitori di β+, quali il 68Ga, 89Zr e 64Cu. Per formare complessi di coordinazione stabili, deve esistere una stretta relazione tra l’elemento (raggio ionico, configurazione elettronica) e il ligando o i ligandi (dimensione della molecola, numero e natura dei gruppi coordinanti nella molecola).

Fonte: Fondamenti di medicina nucleare. Tecniche e applicazioni.

Di Raffo

Ciao a tutti, mi chiamo Raffaele Cocomazzi e sono il cofondatore di BMScience. Sono appassionato di Scienza, Medicina, Chimica e Tecnologia. Laureato in Medicina e Chirurgia presso l'Università degli studi di Foggia e attualmente specializzando in Medicina Nucleare presso l'Alma Mater Studiorum (Università di Bologna). Per contattarmi o maggiori informazioni seguimi sui vari social.